Наиболее известными антиэстрогенами являются Цитрат Кломифена и Тамоксифен. Эти препараты часто успешно используются для ПКТ. Кломифен обычно применяется для лечения бесплодия у женщин. Вследствие антагонистического действия на эстрогенные рецепторы передней доли гипофиза отрицательная обратная связь от действия эстрадиола нарушается, и продукция гонадотропина увеличивается. Рост уровня ФСГ приводит к ускорению созревания фолликула. Кломифен назначают при недостаточности функции желтого тела вследствие нарушения созревания фолликула, а также при поликистозе яичников. Препарат принимают только в определенные дни цикла, он не оказывает постоянного действия.