По фармакологическим эффектам миртазапин относят к тетрациклическим антидепрессантом с преимущественно седативным действием. Это норадренергический и специфически серотонинергический антидепрессант, впервые выпущенный в 1990 году компанией Organon International для лечения депрессии. Использование Ремерона возможно также как снотворного, анксиолитического и противорвотного средства. Известно, что это лекарство стимулирует аппетит. Классифицировать миртазапин можно как антагонист альфа-2-адренергических рецепторов центрального действия.
Действующее в-во | Миртазапин (Mirtazapine) |
Дозировка | 30 мг |
Фарм.группа | Антидепрессанты Тетрациклические |
Аналоги | Ремерон (Remeron), Каликста, Миртазонал, Avanza, Zispin и др. |
Упаковка | В блистерах по 10 таблеток |
Производство | Consern Pharma (Cranialz), Индия |
Антидепрессант Миртазапин является прекрасным лекарством для лечения депрессивных состояний различной этиологии, а также помогает при психомоторной заторможенности, бессоннице и неспокойном сне, ранних пробуждениях. Возможно применение миртазапина для профилактики потери интереса к жизни и суицидальных настроениях. Самая распространённая дозировка препарата миртазапин 30 (30 мг). На сайте представлен препарат из раздела миртазапин аналоги - дженерик с фирменным наименованием NASDEP-30 от индийских товарищей. Перед принятием решения купить миртазапин, внимательно почитайте информацию в сети, сделайте запрос миртазапин отзывы, а также обязательно внимательно изучите применение миртазапина описанное в инструкции на лекарство.
Фармакологические свойства
Миртазапин является антидепрессантом четырехцикличной структуры с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.
Антидепрессивный эффект препарата обычно наступает через 1-2 недели лечения.
Фармакодинамика
Миртазапин является антагонистом пресинаптических ɑ2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2и 5-НТ3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер - блокируя ɑ2и 5-НТ2-рецепторы, a R(-) энантиомер - блокируя 5-НТ3- рецепторы.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к Н1-гистаминовым рецепторам.
Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика
После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50 %), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 ч). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей. Стабильная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата, Миртазапин активно метаболизируется и выводится почками и через кишечник в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450- зависимые изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидрокси- метаболита миртазапина, в то время, как изофермент CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению.
Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Показания к применению
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
С осторожностью
Коррекция режима дозирования и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий больных:
Способ применения и дозы
Таблетку для рассасывания следует положить на язык и рассасывать до полного ее распада.
Таблетки для рассасывания Миртазапин быстро разрушаются на языке, для их приема не требуется жидкость. До приема препарата и во время его рассасывания не следует пытаться разрушить таблетку (разжевывать, ломать и т.д.).
Взрослые:
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 15 или 30 мг/сут, которую постепенно увеличивают при необходимости до 45 мг/сут. Дозу препарата следует принимать 1 раз в день на ночь.
Пожилые:
Рекомендованная доза та же, что и для взрослых. У пожилых больных, чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение, увеличение дозы следует производить под непосредственным наблюдением врача.
Дети и подростки до 18 лет:
Безопасность и эффективность препарата Миртазапин при лечении у детей и подростков в возрасте до 18 лет с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых испытаниях не были установлены. Безопасность и эффективность в этой популяции невозможно экстраполировать на основании данных, полученных у взрослых. Следовательно, препарат Миртазапин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
У больных с почечной или печёночной недостаточностьюклиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата этой категории больных. Период пол у выведения миртазапина составляет 20-40 часов и поэтому препарат пригоден для приёма один раз в сутки. Предпочтительнее принимать препарат как однократную дозу перед ночным сном, Препарат Миртазапин можно также назначать для приёма два раза в сутки, поделив суточную дозу пополам (один раз утром и один раз на ночь). Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов у больного в течение 4-6 месяцев. После этого, лечение можно постепенно отменять. Миртазапин начинает оказывать своё действие обычно после 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недели. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной дозы. В случае отсутствия ответа на лечение ещё через 2-4 недели лечение следует прекратить.
Побочное действие
У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с заболеванием, и симптомы, вызванные применением препарата.
Могут наблюдаться следующие побочные эффекты с частотой: часто (>1/100); иногда (>1/1000, но < 1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы:
часто - сонливость (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаще встречается в первые недели лечения (N.B.: снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); головокружение и головная боль.
Редко - ажитация, спутанность сознания, бессонница, психомоторное возбуждение (включая акатизию, гиперкинез), тревога, миоклонус, гипокинезия, апатия, гиперестезия, тремор, судорожный синдром, синдром "беспокойных ног", парестезия, чувство усталости, мания, галлюцинации, ночные кошмары/яркие сны. Очень редко серотониновый синдром, парестезия слизистой оболочки полости рта. Частота не известна - суицидальные мысли и риск суицида;
Со стороны органов кроветворения:
редко - угнетение кроветворения (гранулоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы:
иногда - тошнота; редко - диарея, сухость во рту, повышение активности трансаминаз в плазме крови, рвота, запор, боль в животе; очень редко отек слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы:
дисменорея, дизурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления.
Со стороны кожных покровов:
редко - экзантема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко артралгия, миалгия,
Прочие:
часто - повышение аппетита и увеличение массы тела, отечный синдром; редко - крапивница, боль в спине, синдром "отмены", жажда.
Передозировка
Клиническая безопасность Миртазапина при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.
Симптомы:угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и незначительной гипер- или гипотензией. Однако, существует вероятность более тяжёлых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к фатальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, в особенности при смешанных передозировках.
В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Рекомендуется прием активированного угля или промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокшетическое взаимодействие
Особые указания
При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду: Ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; могут усилиться параноидальные идеи.
При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании.
Депрессия может сопровождаться повышенной частотой возникновения суицидальных мыслей и попыток суицида. Этот риск сохраняется до момента возникновения ремиссии заболевания. Поскольку улучшение состояния может не наступить в первые недели лечения, за пациентом следует установить тщательный контроль до улучшения его состояния. Клинический опыт показывает, что риск попыток суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. У пациентов со случаями суицидальных попыток в истории болезни или пациентов, у которых наблюдается повышенная степень возникновения суицидальных мыслей до начала лечения, существует повышенный риск возникновения попыток суицида, за такими больными необходим тщательный контроль. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований препаратов группы антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими отклонениями показал повышенный риск возникновения случаев суицида при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у группы лиц младше 25 лет.
Необходимо наблюдение за пациентами, в частности за теми, которые относятся к группе риска, в особенности на ранней стадии терапии и во время изменения дозы препарата. Пациенты (и люди, осуществляющие уход за пациентами) должны предупреждаться о необходимости наблюдения за клиническими признаками ухудшения психического состояния, за возникновением суицидальных попыток или мыслей и за появлением необычных изменений в поведении. При появлении данных симптомов следует немедленно проконсультироваться с лечащим врачом.
С учетом риска суицида, больному следует давать только ограниченное количество таблеток.
Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли, недомогания, тревоги и беспокойства.
Больные пожилого возраста обычно более чувствительны, особенно в отношении побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазапин не отмечалось, что у больных пожилого возраста побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но они могут быть более выражены; однако данные до сих пор ограничены.
При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Миртазапин может снижать концентрацию внимания. В процессе лечения антидепрессантами больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.